- Antihistaminer: hvordan å nøytralisere de negative effektene av histamin?
- Blokkere
- Blokkere av histamin H2-reseptor
- Cimetidin
- Famotidin
- Nizatidine og ranitidin
- Bivirkninger når du tar H2-blokkere av histaminreseptorer
- Antagonister av histamin H2 reseptor
Antagonister av histamin H2 reseptor
H2-antagonister, antagonister eller histamin H2 reseptor ble oppdaget for mange år senere H1-antagonister. Den første stoffet basert på dem begynte cimetidin, ranitidin ble fulgt, famotidin, og nizatidine.
Handling
H2-antagonister hemme histamin H2-reseptor. Hovedresultatet er inhibering av magesyresekresjon. Lagt den anbefalte doseringen antisekretorisk effekten av ulike H2-antagonister likt.
Farmakokinetikk
Den biologiske verdi av H2-antagonister, varierer fra 50% for ranitidin
Ranitidin - hjelp til forebygging av tilbakefall av magesår
famotidin og ca 90% til nizatidine og er tatt i betraktning ved tildeling av dose. Oftest de rådes til å ta om natten for å redusere surhet av magesyren om natten. De er utledet primært gjennom nyrene.
Vi har spesielt cimetidin. Mens de resterende H2-antagonister har liten effekt på cytokrom P450, cimetidin hemmer den og også øker konsentrasjonen og forsterker effekten av mange andre stoffer.
Terapeutisk bruk
Siden magesyre forårsaker forverring av sår og bremser arrdannelse ulcus, er H2-antagonister anvendes for behandling av sår i spiserøret, magen og tolvfingertarm, og også blødninger ulcus opprinnelse. I det sistnevnte tilfellet kan vanlig anvendte H2-antagonister i injiserbar form.
H2-antagonister cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin, og kan også anvendes for behandling av gastroduodenale sår, men det er et annet alternativ - protonpumpeinhibitorer, med hvem, for eliminering av Helicobacter pylori, utpekt av antibiotika.
Bivirkninger
Alle H2-antagonister kan forårsake bradykardi grunn av undertrykking av den positive kronotrope virkning av histamin og andre bivirkninger som vanligvis ikke er alvorlige.
Cimetidin har endokrine bivirkninger
: Øker konsentrasjonen av prolaktin
Prolaktin - effekt på kroppen er ikke fullt ut kjent
i blodplasma, og kan indusere gynekomasti
Gynecomastia - kjent siden antikken
og galaktoreyu. Det har også antiandrogene virkning, fortrenge dihydrotestosteron og således, i noen tilfeller kan føre til impotens
Impotens - en kvinnelig perspektiv på problemet
. Ved å hemme cytokrom P450 lever cimetidin kan bremse biotransformasjon av ulike legemidler, slik som orale antikoagulantia, benzodiazepiner, beta-adrenerge antagonister, takrolimus, teofyllin konsentrasjoner på grunn av denne overstiger det normale.